Дилтиазем влияние на потенцию

СОДЕРЖАНИЕ
0
185 просмотров
29 января 2019

Дилтиазем (Diltiazem)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дилтиазем

Химическое название

(2S-цис)-3-(Ацетокси)-5-[2-(диметиламино)этил]-2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дилтиазем

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Дилтиазем

Производное бензотиазепина. Белый или не совсем белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Нечувствителен к свету. Растворим в воде, метаноле, хлороформе.

Фармакология

Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. В результате торможения медленного деполяризующего потока кальция в клетки возбудимых тканей угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс «возбуждение-сокращение». Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает ОПСС. Обладает дозозависимым антигипертензивным эффектом при легкой и умеренной гипертензии. Степень уменьшения АД коррелирует с уровнем гипертензии (у людей с нормальным АД отмечается лишь минимальное его понижение). Гипотензивное действие проявляется как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно уменьшает максимальную ЧСС при нагрузке.

Длительная терапия не сопрововождается гиперкатехоламинемией, увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Антиангинальный эффект обусловлен понижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения ЧСС и системного АД, вазодилатацией эпикардиальных сосудов, способностью устранять коронароспазм. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта. Эффективность при суправентрикулярных тахикардиях связана с увеличением (на 20%) эффективного и функционального рефрактерного периода AV узла и удлинением времени проведения в AV узле (при нормальной ЧСС действие на AV узел минимально). Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдром е. Длительное применение сопровождается небольшим увеличением синоатриального интервала PR на ЭКГ. При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. При мерцании и трепетании предсердий в условиях болюсного введения эффективно понижает ЧСС (не менее чем на 20% у 95% пациентов). Действие обычно наступает через 3 мин и достигает максимума в пределах 2–7 мин. Урежение ритма сохраняется в течение 1–3 ч. При длительном инфузионном введении понижение ЧСС на 20% отмечается у 83% пациентов и сохраняется после введения на период от 0,5 ч до 10 ч. Эффективность в восстановлении синусового ритма при пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях составляет 88% в течение 3 мин. У пациентов с выраженными изменениями миокарда левого желудочка (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия) не изменяет сократимость, конечное дАД в левом желудочке и давление заклинивания легочных капилляров. Оказывает минимальное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Длительная (8 мес) терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. В обычных терапевтических дозах не влияет на смертность, однако у больных с признаками застоя в легких увеличивал частоту сердечно-сосудистых осложнений на 40%. У пациентов с острым инфарктом миокарда на фоне тромболитической терапии активатором плазминогена повышал частоту геморрагических осложнений в 5 раз.

Хорошо (более 90% дозы) всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 2–4 ч (табл.), 3,9–4,3 ч (капс. 180 мг), 5–7 ч (табл. ретард), 6–14 ч (капс. пролонг.). Объем распределения 5,3 л/кг. T1/2 составляет 1–3 ч (при в/в введении), 3–4,5 ч (табл.), 5–7 ч (табл. ретард), 7,3–14,7 ч (капс. 180 мг). Связывается с белками плазмы на 70–80% (40% — с кислым альфа-гликопротеином, 30% — с альбумином). Действие развивается в течение 3 мин при быстром в/в введении, через 2–3 ч (капс. пролонг.) или 30–60 мин (табл.) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4–8 ч (табл.) и 12–24 ч (капс. пролонг.). Метаболизируется в печени путем деацетилирования, деметилирования при участии цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации). Два основных метаболита, обнаруживаемые в плазме после приема внутрь — деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Деацетилированный метаболит обладает свойствами коронарного вазодилататора (концентрация в плазме составляет 10–20%, активность — 25–50% таковой дилтиазема), способен к кумуляции. При однократном в/в введении указанные метаболиты в плазме не обнаруживаются. Концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции. Экскреция ( в т.ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через ЖКТ (65%) и в меньшей степени почками (35%). В моче определяются 5 метаболитов и 2–4% неизмененного препарата. Проникает в грудное молоко. При длительном приеме внутрь увеличивается биодоступность и снижается клиренс, что приводит к усилению терапевтических эффектов и побочных явлений.

По результатам, полученным в 21–24-месячных опытах на крысах и мышах и в бактериальных тестах in vitro , не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В экспериментах на крысах, мышах, кроликах при использовании доз, в 5–10 раз превышающих рекомендуемые суточные дозы для человека, вызывал гибель эмбрионов и плодов, понижение выживаемости новорожденных крыс и развитие аномалий скелета. При дозах, в 20 и более раз превышающих рекомендуемые для человека, увеличивал частоту мертворождений у экспериментальных животных.

Возможно использование в трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).

Применение вещества Дилтиазем

Стенокардия (стабильная, вазоспастическая); профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС), в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ); пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован кардиостимулятор), синоатриальная и AV -блокада II–III степени (без кардиостимулятора), WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Синоатриальная и AV -блокада I степени, выраженный аортальный стеноз, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, детский (эффективность и безопасность применения не определены) возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Дилтиазем

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (запор или диарея, тошнота, изжога и др., чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).

Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.

Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко — экссудативная многоформная эритема.

Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и ЩФ, гипергликемия (отдельные случаи).

Взаимодействие

Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия — введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Дилтиазем

На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС, сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибриллятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблетки.рф

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Дилтиазем/ Diltiazem.

Формула: C22H26N2O4S, химическое название: (2S-цис)-3-(Ацетокси)-5-[2-(диметиламино)этил]-2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ блокаторы кальциевых каналов.
Фармакологическое действие: гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Фармакологические свойства

Дилтиазем оказывает блокирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и угнетает вход ионов кальция в фазу деполяризации гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов. Дилтиазем вследствие торможения медленного деполяризующего потока ионов кальция в клетки возбудимых тканей угнетает образование потенциала действия и разрывает процесс «возбуждение-сокращение». Дилтиазем уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает сократительную способность миокарда, замедляет атриовентрикулярную проводимость. Дилтиазем снижает общее периферическое сопротивление сосудов, расслабляет гладкие мышцы сосудов.
Дилтиазем при умеренной и легкой гипертензии имеет дозозависимый антигипертензивный эффект. Степень снижения артериального давления коррелирует с уровнем гипертензии (у пациентов с нормальным артериальным давлением отмечается лишь минимальное его снижение). Гипотензивное действие дилтиазема проявляется в горизонтальном и в вертикальном положении.
Дилтиазем редко вызывает рефлекторную тахикардию и постуральную гипотензию. Дилтиазем при нагрузке незначительно снижает или не изменяет максимальную частоту сердечных сокращений. Продолжительный прием дилтиазема не сопровождается увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, гиперкатехоламинемией. Дилтиазем снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина 2. Антиангинальный эффект дилтиазема обусловлен способностью устранять коронароспазм, вазодилатацией эпикардиальных сосудов, уменьшением потребности миокарда в кислороде, из-за снижения системного артериального давления и частоты сердечных сокращений. Дилтиазем расслабляет гладкую мышцы коронарных сосудов в концентрации, которая не вызывает отрицательного инотропного эффекта. При суправентрикулярных тахикардиях эффективность дилтиазема связана с увеличением (на 20%) функционального и эффективного рефрактерного периода атриовентрикулярного узла и увеличением времени проведения в атриовентрикулярном узле (при нормальной частоте сердечных сокращений действие на атриовентрикулярный узел минимально).
Дилтиазем у больных с высокой частотой желудочковых сокращений при трепетании и мерцании предсердий замедляет желудочковый ритм. Дилтиазем при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии восстанавливает нормальный синусовый ритм, при тахикардиях с реципрокным проведением, включая WPW-синдром, и узловых тахикардиях прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry. Продолжительное использование дилтиазема сопровождается на электрокардиограмме небольшим увеличением синоатриального интервала PR. Дилтиазем достоверно повышает длительность синусового цикла при синдроме слабости синусного узла.
Дилтиазем в условиях болюсного введения при трепетании и мерцании предсердий эффективно снижает частоту сердечных сокращений (у 95% больных как минимум на 20%). Действие наступает обычно через 3 минуты и становится максимальным в пределах 2 – 7 минут. В течение 1 – 3 часов сохраняется урежение ритма. При продолжительном инфузионном введении снижение частоту сердечных сокращений на 20% отмечается у 83% больных и сохраняется после введения в течение 0,5 – 10 часов. При пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях эффективность дилтиазема в восстановлении синусового ритма составляет 88% в течение 3 минут. У больных с выраженными изменениями миокарда левого желудочка (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, гипертрофическая кардиомиопатия) дилтиазем не меняет сократимость, давление заклинивания легочных капилляров и конечное диастолическое артериальное давление в левом желудочке. Дилтиазем оказывает минимальное воздействие на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта. Продолжительное (8 месяцев) лечение не сопровождается изменением липидного профиля сыворотки крови и развитием толерантности. Дилтиазем у пациентов с артериальной гипертензией способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка.
В обычных лечебных дозах дилтиазем не влияет на смертность, но у пациентов с признаками легочного застоя повышал на 40% частоту сердечно-сосудистых осложнений. Дилтиазем у больных с острым инфарктом миокарда при тромболитическом лечении активатором плазминогена увеличивал в 5 раз частоту геморрагических осложнений. Дилтиазем хорошо (больше 90% дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность равна 40% (из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень). Максимальная концентрация дилтиазема достигается через 2 – 4 часа (для таблеток), 3,9 – 4,3 часа (для капсул 180 мг), 5 – 7 часов (для таблеток ретард), 6 – 14 часов (для пролонгированных капсул.). Объем распределения дилтиазема составляет 5,3 л/кг. Период полувыведения равен 1 – 3 часа (при введении внутривенно), 3 – 4,5 часа (для таблеток), 5 – 7 часов (для таблеток ретард), 7,3 – 14,7 часов (для капсул 180 мг). Дилтиазем с белками плазмы связывается на 70 – 80% (30% — с альбумином, 40% — с кислым альфа-гликопротеином). Действие дилтиазема развивается в течение 3 минут при быстром внутривенном введении, через 2 – 3 часа (для пролонгированных капсул) или 30 – 60 минут (для таблеток) при приеме внутрь. Продолжительность действия дилтиазема при приеме внутрь равно 4 – 8 часов (для таблеток) и 12 – 24 часа (для пролонгированных капсул).
Дилтиазем в печени путем деметилирования, деацетилирования с участием цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации) метаболизируется. Два основных метаболита, которые определяются в сыворотке крови при приеме внутрь — дезметилдилтиазем и деацетилдилтиазем. Деацетилированный метаболит имеет свойства коронарного вазодилататора (уровень в плазме равен 10 – 20%, активность — 25 – 50% таковой дилтиазема), может кумулировать. После однократного внутривенного введении дилтиазема данные метаболиты в сыворотке крови не определяются. Дилтиазем концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции.
Выведение дилтиазема и его метаболитов осуществляется главным образом (на 65%) через желудочно-кишечный тракт и в меньшей степени (на 35%) почками. В моче определяются 2 – 4% неизмененного препарата и 5 метаболитов. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. При продолжительном приеме дилтиазема внутрь снижается клиренс и увеличивается биодоступность, это ведет к усилению побочных реакций и терапевтических эффектов.
По результатам, которые получены в 21 – 24 месячных исследованиях на мышах и крысах, а также в бактериальных тестах in vitro, дилтиазем не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. В исследованиях на мышах, крысах, кроликах при применении доз, которые в 5 – 10 раз превышают рекомендуемые суточные дозы для человека, дилтиазем вызывал гибель плодов и эмбрионов, снижение выживаемости новорожденных крыс, развитие аномалий скелета. При использовании доз, которые в 20 и более раз превышают рекомендуемые для человека, дилтиазем повышал частоту мертворождений у экспериментальных животных. Возможно применение дилтиазема в трансплантологии: при проведении иммуносупрессивного лечения (для снижения нефротоксичности циклоспорина А), после пересадки почки (профилактика недостаточности трансплантата).

Стенокардия (вазоспастическая, стабильная); пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия; артериальная гипертензия (монотерапия или вместе с другими антигипертензивными препаратами), включая и после перенесенного инфаркта миокарда (главным образом ретардные формы, когда бета-адреноблокаторы противопоказаны), у пациентов с сопутствующей стенокардией (при противопоказаниях к использованию бета-адреноблокаторов), у пациентов с диабетической нефропатией (когда ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента противопоказаны); профилактика коронароспазма при проведении операции аортокоронарного шунтирования или коронароангиографии.

Способ применения дилтиазема и дозы

Дилтиазем принимается внутрь, не разжевывая 3 – 4 раза в сутки по 30 мг; возможен, в случае необходимости прием до 240 мг в сутки. При нарушении функционального состояния печени или почек, в пожилом возрасте начальная доза составляет 60 мг в сутки в 2 приема. Пролонгированные лекарственные формы: 2 раза в сутки с интервалом 12 часов по 120 – 180 мг либо 2 – 3 раза в сутки по 90 мг, или 1 раз в сутки по 200 – 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 360 мг.
При применении пролонгированных лекарственных форм внутривенное введение бета-адреноблокаторов не рекомендуется. С осторожностью необходимо применять дилтиазем совместно с препаратами, которые снижают общее периферическое сопротивление сосудов, проводимость и сократимость миокарда, или для нормализации ритма сердца у больных с нарушенной гемодинамикой. Возможно парентеральное введение дилтиазема при наличии оборудования (включая дефибриллятор) и средств для оказания экстренной помощи. При длительном внутривенном введении нужен постоянный контроль артериального давления и электрокардиограммы. Внезапная отмена дилтиазема может спровоцировать ангинальный приступ.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.), систолическая дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка менее 35 – 40%, рентгенологические и клинические признаки легочного застоя), включая и при остром инфаркте миокарда; синдром слабости синусного узла (если нет кардиостимулятора), синусовая брадикардия (меньше 55 ударов в минуту), атриовентрикулярная и синоатриальная блокада 2 – 3 степени (без кардиостимулятора), синдром Лауна — Ганонга — Левина и WPW-синдром с пароксизмами трепетания или мерцания предсердий (кроме пациентов с кардиостимулятором), кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Атриовентрикулярная и синоатриальная блокада 1 степени, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада правой или левой ножки пучка Гиса), выраженный аортальный стеноз, печеночная или/и почечная недостаточность, пожилой и детский (безопасность и эффективность использования не определены) возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дилтиазема противопоказано при беременности. На время терапии дилтиаземом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия дилтиазема

Нервная система: головная боль, обморочные состояния, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна, астения, сонливость, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (маскообразное лицо, атаксия, шаркающая походка, дрожание кистей и пальцев рук, тугоподвижность ног или рук, затруднение глотания), тревожность, депрессия, тремор, парестезии, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения);
сердечно-сосудистая система: бессимптомное снижение артериального давления, аритмия (включая мерцание и трепетание желудочков), стенокардия, брадикардия (меньше 50 ударов в минуту) или тахикардия, усугубление или развитие сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени вплоть до асистолии, выраженное снижение артериального давления;
пищеварительная система: повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея или запоры, рвота, увеличение активности трансаминаз печени, гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность); кроветворение: агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения;
аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, артрит, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
прочие: отек легких (кашель, затруднение дыхания, стридорозное дыхание), увеличение уровня плазменного креатинина, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, периферические отеки (отеки нижних конечностей — стоп, лодыжек, голеней), увеличение массы тела, галакторея, нарушение потенции, гипергликемия.

Взаимодействие дилтиазема с другими веществами

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические препараты способствуют развитию нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии, симптомов сердечной недостаточности при совместном использовании с дилтиаземом. Антигипертензивные средства усиливают гипотензивное действие дилтиазема. При совместном использовании дилтиазема с бета-адреноблокаторами (включая атенолол, пропранолол, пиндолол, метопролол, соталол) возможно аддитивное кардиодепрессивное воздействие вместе с усилением у многих больных антиангинального действия; у больных с предшествующими нарушениями проводимости или нарушением функции левого желудочка высок риск развития угрожающей и тяжелой брадикардии. Дилтиазем угнетает метаболизм метопролола, пропранолола, но не атенолола. Так как дилтиазем угнетает изофермент CYP3A4, участвующий в метаболизме ловастатина, аторвастатина, симвастатина, то теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, которые обусловлены увеличением содержания статинов в сыворотке крови; имеются случаи развития рабдомиолиза. При совместном использовании дилтиазема с амиодароном усиливается брадикардия, отрицательное инотропное действие, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости. При совместном использовании дилтиазема с буспироном увеличивается уровень буспирона в сыворотке крови, усиливаются его побочные и терапевтические эффекты. При совместном использовании дилтиазема с дигитоксином, дигоксином возможно увеличение уровня последних в сыворотке крови. Дигоксин усиливает эффективность дилтиазема при тахисистолической форме мерцательной аритмии. При совместном использовании дилтиазема с векурония хлоридом возможно повышение длительности нейромышечной блокады. При совместном использовании дилтиазема с имипрамином увеличивается уровень имипрамина в сыворотке крови и появляется опасность развития нежелательных изменений на электрокардиограмме. Дилтиазем увеличивает биодоступность имипрамина за счет снижения его клиренса. Изменения на электрокардиограмме обусловлены увеличением уровня имипрамина в сыворотке крови и аддитивным угнетающим действием имипрамина и дилтиазема на атриовентрикулярную проводимость; полагают, что дилтиазем так же взаимодействует с нортриптилином и тримипрамином; имеются случаи увеличения содержания в сыворотке крови нортриптилина и тримипрамина при совместном использовании с дилтиаземом. При совместном использовании дилтиазема с инсулином имеется случай снижения эффективности инсулина. При совместном использовании дилтиазема с лития карбонатом есть случаи развития острого психоза, синдрома паркинсонизма. Из-за угнетения метаболизма в печени противосудорожных препаратов под действием дилтиазема и уменьшения их клиренса из организма возможно увеличение уровня фенитоина и карбамазепина в сыворотке крови с риском развития токсического действия. При совместном использовании дилтиазема с триазоламом, мидазоламом увеличивается содержание в плазме крови последних и усиливаются их эффекты из-за угнетения под действием дилтиазема изофермента CYP3A4, необходимого для метаболизма данных бензодиазепинов. При совместном использовании дилтиазема с нитропруссидом натрия возможно значительное увеличение эффективности при управляемой артериальной гипотензии. При совместном использовании дилтиазема с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема. Рифампицин индуцирует активность печеночных ферментов, ускоряя метаболизм дилтиазема, это ведет к снижению его эффективности. При совместном использовании дилтиазема с нифедипином усиливается антигипертензивное действие. При совместном использовании дилтиазема с теофиллином возможно небольшое снижение печеночного метаболизма теофиллина, вероятно из-за угнетения изофермента CYP1A2 под действием дилтиазема. При совместном использовании дилтиазем угнетает метаболизм циклоспорина в печени, что ведет к снижению его выведения и увеличению уровня в сыворотке крови; при этом отмечено усиление иммунодепрессивного действия и снижение проявлений нефротоксичности. При совместном использовании дилтиазема с цизапридом описан случай нарушения сознания, вероятно из-за выраженного удлинения интервала QT; предполагают, что дилтиазем угнетает изофермент CYP3A4, это ведет к увеличению содержания цизаприда в сыворотке крови и, вероятно, усилению его кардиотоксичности. При совместном использовании дилтиазема с энфлураном есть случаи нарушения атриовентрикулярной проводимости миокарда. При совместном использовании дилтиазема с циметидином увеличивается уровень дилтиазема в сыворотке крови из-за угнетения его окислительного метаболизма в печени под действием циметидина; возможно усиление эффектов дилтиазема. Дилтиазем может усиливать угнетающее действие анестетиков на проводимость, сократимость, автоматизм сердца. Дилтиазем увеличивает сывороточные уровни теофиллина. Раствор дилтиазема с раствором фуросемида несовместим.

Передозировка

При передозировке дилтиаземом развиваются гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, внутрисердечная блокада. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, гемоперфузия с применением активированного угля, плазмоферез; свойства антидота имеют внутривенно введенные препараты кальция (глюконат кальция), проведение симптоматического лечения: введение изопротеренола, атропина, добутамина или дофамина, диуретиков, инфузии жидкости; возможно проведение электрической кардиостимуляции при высоких степенях атриовентрикулярной блокады.

Какие лекарства от гипертонии не влияют на мужскую потенцию?

Гипертония – заболевание, выражающееся в повышении давления. Сопровождается рядом симптомов, среди которых головокружение, потливость, покраснение лица, головные боли, отечность лица в утреннее время и многие другие негативные проявления. У представителей сильного пола она часто сочетается с эректильной дисфункцией. Препараты от давления, не влияющие на потенцию мужчин, подобрать достаточно сложно. Более того, врачи при выборе того или иного средства редко смотрят на данный побочный эффект. Как результат – возникают проблемы с половой активностью.

Медикаменты при повышенном давлении

Есть ряд препаратов, которые приводят к импотенции, хотя и эффективно борются с симптоматикой и факторами развития гипертонии. Но существуют медикаменты, не оказывающие воздействия на данную сферу в негативном контексте. Лекарства такого типа делят на:

  • Ингибиторы АПФ.
  • Сосудорасширяющие лекарства.
  • Антагонисты кальция (БКК).
  • Диуретики.
  • Блокаторы рецепторов ангиотензина.
  • Бета-блокаторы.

Назначаются они только после определения степени тяжести болезни и ее осложнений, а также после выявления других заболеваний. Для этого требуется пройти полноценную диагностику. Назначение любого препарата должен делать только врач, а пациент может только обосновать требования и высказать опасения по отношению к тем или иным средствам.

Рекомендации и расшифровка

Все таблетки от повышенного давления отличаются механизмами воздействия. Некоторые из них способны снижать давление, но при этом значительно ослаблять кровоснабжение репродуктивных органов, а значит потенция страдает в любом случае. Но и отказ от препаратов не является выходом. Повышение давления сказывается на репродуктивных органах и их функциях, что также ведет к негативным последствиям для половых возможностей мужчины. Провоцируют подобные побочные эффекты чаще всего диуретики тиазидного ряда (обладают мочегонным эффектом и более других снижают эректильную функцию), а также бета-блокаторы старого поколения. Они способны повлиять на мужскую потенцию с негативной точки зрения.

Согласно исследованиям бета-блокаторов нового поколения, было подтверждено, что эта категория средств не способствует развитию дисфункции. Значит такие таблетки от давления, не влияющие на потенцию, принимать разрешено. Самыми безопасными в этом смысле остаются ингибиторы АПФ, БКК, блокаторы рецепторов ангиотензина.

Бета-блокаторы нового поколения не влияют на потенцию.

Сосудорасширяющие лекарства применяются тогда, когда иные медикаменты не помогли в борьбе против повышения АД. Они являются дополнительными препаратами в терапии, способствуют усилению эффективности тех медикаментов, которые принимаются основным курсом.

Эти препараты актуальны при лечении гипертонии, которая сопровождается также повреждением сосудов из-за атеросклероза. Основные вещества: фелодипин (Фелодип), верапамил (Верапамил), дилтиазем (Дильрен), лекармен (Лерканидипин), нифедипин (Кордафен, Коринфар, Фенигидин, Фармадипин) и амлодипин (Тенокс).

Эти таблетки от повышенного давления, не влияющие на потенцию, не позволяют проникнуть ионам кальция в клеточную структуру сердечно-сосудистой системы.

Влияние на потенцию этой группы не обнаружено при клинических испытаниях, а потому высокое давление мужчинам можно снимать без опаски для половой жизни данной категорией препаратов.

Ингибиторы АПФ

Таблетки от давления, не влияющие на потенцию мужчины, этого ряда представлены достаточно большим списком.

Источники: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_59.htm, http://xn——8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai/дилтиазем, http://wikiodavlenii.ru/hypertension/medicinae/tabletki-ot-davleniya-ne-vliyayushhie-na-potenciyu

Комментировать
0
185 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Потенция
0 комментариев
Потенция
0 комментариев
Потенция
0 комментариев
Потенция
0 комментариев
Adblock detector
загрузка...